要制造一种增加阴茎血流量的药物（即：帮助勃起），至少可以采用三种方式：
1 .增加阴茎中产生的一氧化氮的数量。
2 .增加阴茎中对一氧化氮做出反应而产生的cGMP的数量。
3 .消除阴茎内的PDE，使cGMP增加而不会被PDE分解。
伟哥使用的是第三种方法，它消除了分解cGMP的PDE，所以阴茎内的cGMP会增加并对动脉血管壁产生更大的影响。cGMP的数量越多，血流量就会越大；而血流量越大，勃起的程度就会越高。
伟哥®采用这一技术的原因在于PDE一个有趣的特性。
试验表明人体至少会产生11种不同种类的PDE。人们发现这些PDE中只有一种PDE5主要存在于阴茎中。科学家发现这一事实之后，伟哥®的制造就相对简单了。Pfizer所要做的，就是找到一种选择性地阻滞PDE5而不影响其他物质的化学物质。一旦PDE5受到阻滞，阴茎内的cGMP就会增加，并增加此处的血流量，而不会影响到身体的其他部位。
如果没有在阴茎内发现一种独特种类的PDE，今天就不会有伟哥®的存在。
那么伟哥®是如何阻滞PDE5的呢？
PDE5是人们发现的一种酶。酶是指一种能够加速化学反应的特殊折叠蛋白质。例如，细胞基础知识这篇文章就描述了麦芽糖酶。麦芽糖酶的形状使麦芽糖分子能够恰好进入，而一旦进入，麦芽糖酶即将麦芽糖分子分裂为两个葡萄糖分子。
PDE5这种酶会接收cGMP并将其分解。因此Pfizer需要一种化学物质来破坏PDE5并阻止它发挥作用。Pfizer所发现的这种化学物质称作枸橼酸西地那非。它能够恰好进入PDE5并使其失效。
伟哥®就包含这种制成药丸形式的枸橼酸西地那非。男性服用伟哥®药丸时，枸橼酸西地那非会在他的全身进行循环，但是真正影响的仅仅是阴茎内的PDE5。这种药在血流中停留四个小时左右，然后被肝脏和肾脏从血液中析出。
下面是伟哥®的“药物原理”的最后一部分：
*男性服用了伟哥®药丸。
*枸橼酸西地那非进入他的血液并在全身循环。
*枸橼酸西地那非附到他阴茎中的PDE5上并使大多数的PDE5失效。
*当男性受到性刺激时，大脑会向阴茎内的NANC细胞发送正常信息，然后NANC细胞像通常一样产生一氧化氮。
*一氧化氮生成cGMP，然后cGMP开始放松阴茎内的动脉。
*由于PDE5的能力已被破坏，所以阴茎内的cGMP不会分解。相反，它会增多并使阴茎内的动脉充分膨胀。
*男性的阴茎充满了血液，并获得充分的勃起。
